13 Léky na schizofrenii (typické a atypické)

léky na schizofrenii antipsychotika nebo neuroleptika. Podobně jako všechny psychotropní léky, i antipsychotika po požití vyvolávají v mozku specifické modifikace. Konkrétně působí na dopamin, serotonin a histamin.

Hlavní chemická aktivita antipsychotik spočívá v blokování receptorů různých neurotransmiterů. Tímto způsobem umožňují snížit úroveň mozkového vzrušení.

Tento faktor vysvětluje účinnost těchto léčiv při snižování typických symptomů psychózy, jako jsou bludy a halucinace. Snížením množství aktivních neurotransmiterů v mozku se snižuje pozitivní symptomatologie.

Ne všechny typy antipsychotik však mají stejné vlastnosti nebo mají stejné účinky na mozek.

Konkrétně dnes najdeme dva hlavní typy neuroleptik: typická antipsychotika a atypická antipsychotika.

Typická antipsychotika

Typická antipsychotika, také známá jako antipsychotika první generace nebo konvenční antipsychotika, jsou třídou neuroleptických léků, které se vyvinuly v polovině minulého století..

Byly navrženy pro léčbu psychóz, zejména schizofrenie, i když mohou být také vhodnými léky pro intervenci manických epizod, agitací nebo jiných typů emočních poruch..

V rámci klasických antipsychotik lze diferencovat dva typy léčiv: neuroleptika s nízkou účinností a vysoce potenciální neuroleptika..

První skupina se skládá z chlorpromazinu, promethazinu, thyroidazinu a mildomepromazinu. Druhý z nich zahrnuje fluefenazin, haloperidol, trifluoperazin a pimozid.

Mechanismus účinku těchto léčiv je založen na čtyřech odlišných cestách: mezokortikální dráze, mezolimbické dráze, nigrostriatální dráze a tuberoinfundibulární dráze.

a) Mezokortikální dráha

Mezokortikální dráha je spojena s neurokognitivními symptomy a poruchami v modulaci emocí a afektivity. Klasická antipsychotika tuto cestu blokují, takže její konzumace může způsobit negativní účinky, jako je apatie, afektivní zploštění nebo neurokognitivní poškození..

b) Mezolimbická trasa

Mezolimbická dráha je zase zapojena do patofyziologie pozitivních symptomů (bludy a halucinace) schizofrenie.

Klasická antipsychotika blokují receptory dopaminu, což umožňuje snížit nadbytek této látky v mozku a snížit psychotické symptomy..

c) Nigrostriatální dráha

Klasická antipsychotika blokují receptory dopaminu (D2) v nigrostriatální dráze. Tento faktor je silně spojen se zvýšeným rizikem výskytu extrapyramidových příznaků, jako je svalová ztuhlost, nedostatek rovnováhy nebo ztráta kontroly nad pohyby..

d) Tuberoinfundibulární cesta

Dopamin působí jako inhibitor prolaktinu. Tímto způsobem blokáda receptorů D2, které činí typické antipsychotika, usnadňuje jejich uvolnění v hypofýze.

Typy typických antipsychotik

Vzhledem k vedlejším účinkům, které způsobují tradiční antipsychotika a které slouží pouze k léčbě pozitivních symptomů schizofrenie (a nikoli negativních), bylo použití těchto léků jasně překonáno atypickými antipsychotiky..

Tyto léky jsou však stále používány dodnes. Ve skutečnosti je na trhu k dispozici osm různých typů klasických antipsychotik. Jsou to:

1 - Flufenazin

Flufenazin je antipsychotikum, které se dodává v tabletové nebo kapalné formě, které se užívá orálně. Obvykle se užívá dvakrát nebo třikrát denně.

Je to lék, který se v dnešní době používá jen málo kvůli jeho vedlejším účinkům. Hlavní jsou: podrážděný žaludek, ospalost, slabost nebo únava, úzkost, nespavost, noční můry, sucho v ústech, kůže citlivá na slunce a změny chuti k jídlu.

2 - Trifluoperazin

Tento lék je dodáván ve formě tablet a obvykle se užívá jednou nebo dvakrát denně. Používá se především k léčbě příznaků schizofrenie a příležitostně k intervenci epizod úzkosti.

Vedlejší účinky tohoto léku jsou také četné. Jeho použití může způsobit ospalost, závratě, rozmazané vidění, sucho v ústech, kongesci nosu, nevolnost, potíže s močením, zácpu, chuť k jídlu, potíže se spánkem, bolesti hlavy, slabost nebo extrémní únavu..

3- Mesoridazin

Mesoridazin se používá k léčbě schizofrenie, agitovanosti, úzkosti, napětí, hyperaktivity a nedostatku spolupráce. To může být spotřebováno jak tabletami, tak v tekuté formě.

Kapalný koncentrát musí být před spotřebováním naředěn. Také kvůli žaludeční nevolnosti způsobené lékem, je obvykle doporučeno vzít si s jídlem nebo mlékem.

Jeho konzumace může způsobit ospalost, zvracení, průjem, zácpu, bolest hlavy, přibývání na váze a agitaci..

4-chlorpromazin

Jedná se o klasickou antipsychotiku s nízkou účinností a byla jedním z nejpoužívanějších léků v léčbě symptomů schizofrenie během posledního století..

Jeho spotřeba je v dnešní době mnohem nižší díky vedlejším účinkům a nízké účinnosti, kterou představuje pro zasažení negativních symptomů onemocnění..

Několik lidí se schizofrenií je však stále léčeno chlorpromazinem.

5- Thioridazin

Je to další antipsychotikum s nízkou účinností. Používá se po mnoho let jako léčba pozitivních příznaků schizofrenie.

Tento lék však může způsobit závažnou nepravidelnost srdečního tepu. Fakt, který může dokonce způsobit náhlou smrt.

Z tohoto důvodu je jeho užívání jako antipsychotika v současné době odrazováno, protože existují další účinná léčiva, která představují méně rizikových faktorů..

6- Haloperidol

Haloperidol je nejznámější klasická antipsychotická léčiva a lék, který se nejvíce používá k léčbě schizofrenie.

Ve skutečnosti až do vzniku atypických antipsychotik byl haloperidol hlavním lékem pro léčbu psychotických poruch..

Může být užíván jak prostřednictvím tablet, tak injekcí a působí tak, že snižuje abnormální excitaci mozku. Kromě schizofrenie se také používá k léčbě závažných poruch chování, jako je agresivní a výbušné chování nebo hyperaktivita..

Je to jedna z nejúčinnějších antipsychotik, ale její konzumace může způsobit nežádoucí účinky, jako je rozmazané vidění, ztráta chuti k jídlu, zácpa, pálení žáhy, nedostatek výrazu na obličeji, nekontrolovatelné pohyby v očích, výkyvy nálady nebo snížená sexuální kapacita..

7- Tiotixeno

Thiothixen je ve formě kapslí. Používá se k léčbě příznaků schizofrenie, ale na rozdíl od jiných léků, Úřad pro potraviny a léčiva (FDA) nepovolil jeho použití pro léčbu poruch chování..

Podobně je tento lék odrazován od léčby u lidí s demenčními syndromy, protože zvyšuje pravděpodobnost úmrtí..

8- Molindona

Tento lék má vysokou podobnost s thiothixenem. Používá se k léčbě příznaků schizofrenie, je však odrazováno od ovlivňování poruch chování a demenčních syndromů..

Podobně je použití molindonu v dnešní době vzhledem k jeho vedlejším účinkům značně omezeno.

Nejzávažnější je ospalost, zvýšené slinění, obtíže s močením, nedostatek výrazu na obličeji, deprese, změny menstruace a sexuální touhy a snížená schopnost chůze..

9- Loxapina

Nakonec je loxapin typickým antipsychotikem, který byl dříve používán k léčbě pozitivních symptomů schizofrenie..

Dlouhý seznam vedlejších účinků, které způsobují jeho spotřebu, a nedostatek účinnosti při léčbě negativních symptomů nemoci znamenají, že tento lék se dnes prakticky nepoužívá..

Atypická antipsychotika

Atypická nebo nová generace antipsychotik jsou antipsychotika, která mají určité rozdíly vzhledem k typickým. Tyto rozdíly z nich činí lepší terapeutické možnosti léčby schizofrenie. Hlavní jsou:

Atypická antipsychotika, na rozdíl od typických antipsychotik, specificky inhibují receptory D2. Mají tak nižší sklon vytvářet extrapyramidové symptomy.

Atypická antipsychotika mají tu výhodu, že nevyvolávají zvýšení sekrece prolaktinu, která je přítomna při podávání běžných antipsychotik..

Atypická antipsychotika, na rozdíl od typických, také blokují receptory serotoninu. Z tohoto důvodu jsou účinnější při kontrole negativních symptomů schizofrenie.

Bylo prokázáno, že nová antipsychotika mohou být účinná u pacientů, kteří nereagují správně na konvenční antipsychotickou léčbu.

Z tohoto důvodu jsou tyto léky ty, které se nejčastěji používají dnes. Obě mají zasáhnout příznaky schizofrenie (pozitivní i negativní) a léčit epizody úzkosti, agitace nebo hyperaktivity..

Typy atypických antipsychotik

Účinnost těchto léčiv při léčbě dvou typů symptomů schizofrenie vedla k jasnému upřednostnění atypických antipsychotik proti klasickým antipsychotikům..

Snížení extrapyramidových účinků, jedné z hlavních nevýhod antipsychotik, rovněž přispělo ke zvýšení vědeckého zájmu o tyto léčivé přípravky..

V tomto smyslu je výzkum atypických antipsychotik v plném proudu, tyto léky jsou stále častěji používány a v současné době jsou nezbytné pro intervenci schizofrenie..

V současné době je velmi často používáno pět hlavních typů atypických antipsychotik. Jsou to:

10- Clozapin

Klozapin byl prvním atypickým antipsychotickým lékem, který se vyvinul. Jeho design ve skutečnosti ukázal účinnost mechanismu účinku a účinků tohoto typu léků, což je fakt, který odhalil zájem o tyto nové antipsychotika..

Vznikl na konci 50. let minulého století a jeho hlavními charakteristikami byly: nízká míra extrapyramidových neurologických nežádoucích účinků a větší účinnost proti typickým antipsychotikům při léčbě schizofrenie.

Klozapin má však také významné nepříznivé účinky. Jeho konzumace může způsobit silnou sedaci, zvýšení tělesné hmotnosti, snížení krevního tlaku a zvýšení hladiny triglyceridů v krvi.

Tímto způsobem je klozapin v současné době lékem druhé volby vzhledem k jeho toxicitě a vedlejším účinkům, které představuje..

Jeho hlavní indikace jsou v léčbě pacientů se schizofrenií, kteří nereagují na jiná atypická antipsychotika, a na osoby se schizofrenií, které mají závažné extrapyramidové symptomy..

Kromě schizofrenie může být také použit pro léčbu delirikálních poruch, manických a těžkých depresivních epizod a nemocí jako je Parkinsonova a Lewyho tělíska Demence, které se vyskytují s bludy nebo halucinacemi..

11-Risperidon

Risperidon je další z atypických antipsychotik, která se v současné době používá. Prodává se komerčně jako Risperdal a používá se často jako léčba schizofrenie.

Stejně tak Úřad pro potraviny a léčiva (FDA) také povolil jeho použití k intervenci bipolární poruchy, autistických poruch, záchvatů paniky, obsedantně-kompulzivní poruchy, Tourettovho syndromu a těžké deprese..

Jeho konzumace však může způsobit nežádoucí účinky, jako je zvýšení tělesné hmotnosti, dyskineze, akatizie, nedostatek energie, sexuální dysfunkce, retrográdní ejakulace, úzkost nebo nespavost..

12- Olanzapin

Olanzapin je lék široce používaný k léčbě schizofrenie, bipolární poruchy a těžkých depresivních epizod.

Strukturně se podobá klozapinu, i když má větší afinitu k receptorům serotoninu než k receptorům dopaminu..

Olanzapin má na rozdíl od většiny antipsychotik vyšší afinitu k histaminovým a muskarinovým receptorům..

Je považován za jeden z nejúčinnějších antipsychotik, i když jeho konzumace způsobuje také vedlejší účinky, jako je přibývání na váze, impotence nebo nespavost..

13- Ketiapin

Konečně, quetiapin je atypické neuroleptikum, které se prodává pod názvem Seroquel. Používá se k léčbě schizofrenie a bipolárních poruch.

Má vysokou účinnost při léčbě těchto onemocnění, a proto se etabloval jako jeden z léků první volby. Stejně tak má výhodu, že způsobuje omezený rozsah vedlejších účinků.

Odkazy

1. Gutierrez Suela F. "Současná léčba antipsychotiky schizofrenie" Farm Hosp 1998; 22: 207-12.
2. Atypická antipsychotika. Výhody oproti konvenčním? “Andaluský terapeutický bulletin. 2002. sv. 18, č. 4: 12-15.
3. Alberdi J, Castro C, Vazquez C. "Klinické pokyny 2005. Schizofrenie" Fisterra.com Včasná léčba schizofrenie v průvodcích GEOPT (experti na skupiny optimalizující léčbu schizofrenie).
4. Bernardo M et al. "Španělský konsenzus o ECT elektrokonvulzivní terapii". Dokument španělské psychiatrické společnosti. Revidováno 2-7-1999.
5. Lieberman RP et al. "Schizofrenie a další psychotické poruchy. PSA-R Sebehodnocení a aktualizace v psychiatrii". 2000. str. 12-69.
6. San Emeterio M., Aymerich M, Faus G et al. "Průvodce klinickou praxí pro péči o schizofrenní pacienty" GPC 01/2003. Říjen 2003.
7. Mayoral F. "Včasná intervence u schizofrenie" V "GEOPTE 2005 Guide" GEOPTE Group. Pp 189-216