Lidocaine mechanismus akce, co to slouží

lidokain je lék, který se používá k vyvolání lokální anestézie nebo blokády trunového nervu. Hlavním účinkem je snížení nebo blokáda citlivosti na bolest, kromě toho, že má vliv na kontraktilní aktivitu myokardu. Léčivo je užitečné pro chirurgické postupy, adjuvantní analgezii a antiarytmické léčivo.

Na počátku devatenáctého století byl kokain používán jako anestetikum. V roce 1904 se objevil první derivát kokainu-prokainu, který se používal v prvních desetiletích století. Lidocaine je derivát procaine, který byl používán poprvé během 2. světové války, v 1943. Ten stejný rok to bylo syntetizováno švýcarským chemikem Nils Lofgren.

Lidokain je chemicky amid, molekula malé velikosti a jeho prezentace je jako lidokain hydrochlorid. Účinek lidokainu je krátký ve srovnání s jinými anestetiky, jako je bupivakain a mepivakain. Jeho působení začíná před 2 minutami a jeho účinek trvá od 30 do 60 minut.

V současnosti je lidokain považován za nezbytný, účinný a bezpečný lék. Je zařazen do seznamu základních léčiv WHO, je široce používán a dostupný.

Anestetika jsou nepostradatelným nástrojem ke snížení nepohodlí a bolesti pacienta při provádění chirurgických zákroků.

Index

• 1 Mechanismus působení
• 2 Na co se používá??
  • 2.1 Lokální anestézie
  • 2.2 Regionální blokáda
  • 2.3 Epidurální a spinální anestezie
  • 2.4 Antiarytmie
  • 2.5 Další použití
• 3 Kontraindikace
  • 3.1 Absolutní kontraindikace
  • 3.2 Relativní kontraindikace
• 4 Odkazy

Mechanismus působení

Receptory bolesti -nociceptory se nacházejí prakticky v celém těle; jsou to smyslové konce, které přenášejí bolestivou citlivost na aferentní nervová vlákna zodpovědná za přenášení informací do centrálního nervového systému. Nervový impuls vzniká v důsledku změn akčního potenciálu senzorických vláken.

Depolarizace na úrovni nervových vláken je závislá na výměně iontů na úrovni membrány. Sodík, hlavní extracelulární kation, musí vstoupit do nervové buňky, aby spustil nervový impuls. Tento krok sodíku se provádí pomocí specializovaných iontových membránových kanálů, což vede ke změně potenciálu.

Mechanismus účinku lidokainu je poměrně jednoduchý. Anestetika difundují a dosahují neuronálních axonů, stabilizují membránu a zabraňují depolarizaci; k tomu dochází inhibicí vstupu sodíku do buňky blokováním iontových kanálů. V tomto případě nedochází k depolarizaci a přenosu bolesti na nervový systém.

Pokud jde o srdce, lidokain vyvolává pokles srdeční frekvence; K kontrakci myokardiálního svalu dochází prostřednictvím vstupu sodíku do myocytu, který podporuje kontraktilitu svalových vláken. Blokování iontových kanálů vede ke snížení frekvence kontrakcí tím, že nevstupuje do buňky sodík.

Kombinace adrenalinu s anestetiky je běžná. Adrenalin produkuje uzavření kapilár, zabraňuje průchodu lidokainu do krevního oběhu.

V důsledku toho je anestetický účinek prodloužen stálostí léčiva v místě injekce. Jeho využití je v infiltrační anestezii pro rozsáhlé chirurgické výkony.

Na co to je??

Použití lidokainu je vzhledem k jeho vlastnostem mnohočetné. Rychlý nástup účinku, relativně krátký účinek a málo nežádoucích účinků umožňuje jeho použití ve velkém počtu lékařských postupů. Používá se v lokální anestezii -topické a infiltrativní-, regionální blokádě a jako antiarytmické, mimo jiné.

Lokální anestézie

Lidokain může být podáván v injekčním roztoku, spreji, lokálních přípravcích ve formě gelu nebo krému a v náplastech. Tyto prezentace umožňují použití v sliznicích, kožní a lokální infiltraci pro menší operace.

Lokální anestézie nevyžaduje kombinaci s jinými léky, s výjimkou adrenalinu pro dentální použití. Jejich běžná použití jsou:

- Drobná chirurgie.

- Chirurgické techniky jako umístění močových nebo nazogastrických zkumavek.

- Infiltrace pro umístění centrálních katétrů.

- Úleva od bolesti způsobené traumatem a poraněním.

- Zubní postupy, jako je extrakce nebo zubní oprava.

- Endoskopické postupy: gastroskopie, kolonoskopie, bronchofibroskopie.

- Intraartikulární infiltrace se používá v zánětlivých procesech na této úrovni. Obvykle se kombinuje s dlouhodobě působícími anestetiky a steroidními protizánětlivými léky. V některých zemích je intraartikulární použití kontraindikováno.

- V porodnictví se používá k provedení epiziotomie a rozšíření porodního kanálu.

Regionální blokáda

Regionální anestézie zahrnuje použití anestetik v nervových kmenech. Cílem této techniky je dosáhnout blokování bolesti na velké ploše.

Obvykle je nutná kombinace s jinými anestetiky, jako je bupivakain, stejně jako adrenalin. Často se používá v blokádě brachiálního plexu.

Epidurální a spinální anestezie

Jedná se o typ regionální anestézie, která zahrnuje injekci lidokainu a bupivakainu, buď mimo membrány, které lemují míchu nebo přímo uvnitř páteřního kanálu. Musí být prováděno anesteziologem a jeho použití je určeno pro elektivní nebo nekomplikované operace:

- Appendektomie.

- Císařský řez.

- Léčba varikokély.

- Inguinal hernioplasty.

- Operace dolních končetin.

- Prostatektomie.

Antiarytmické

Inhibiční účinek ventrikulární excitability činí lidokain užitečným antiarytmickým léčivem. Ve vhodných dávkách působí tak, že blokuje sodíkové kanály, aniž by ovlivnil aktivitu uzlu, ale spíše síňovou, která snižuje srdeční frekvenci bez dalších účinků. Lidokain ve vysokých dávkách může způsobit depresi oběhového systému.

Lidokain je antiarytmika třídy 1b. Je náhradou za jiná antiarytmika, jako je amiodaron, když nejsou k dispozici. Její indikace intravenózní cestou je léčba tachykardie nebo ventrikulární fibrilace v důsledku více příčin:

- Kardio-plicní resuscitace.

- Arytmie po akutním infarktu myokardu.

- Tachykardie po elektrické kardioverzi.

- Digitalická intoxikace.

- Postupy v hemodynamice, jako je katetrizace.

Ostatní použití

- Symptomatická úleva reaktivního nebo dráždivého kašle. Pro tento účel se lidokain aerosolizuje s fyziologickým roztokem pro inhalaci.

- Bylo popsáno jeho použití pro recidivující epizody epilepsie.

Kontraindikace

I přes účinnost a bezpečnost lidokainu některé stavy u pacientů omezují nebo zabraňují jeho užívání. Existují absolutní i relativní kontraindikace pro užívání tohoto léku.

Absolutní kontraindikace

- Hypersenzitivita nebo alergie prokázaly lidokainu nebo vehikulum.

- Poruchy srdečního rytmu, které vedou k blokádám, jako jsou blokády sino-atriální nebo atrioventrikulární blokády 2 ° a 3 °.

- Wolf-Parkinson-White a Adam-Stokesovy syndromy.

- Použití antiarytmik třídy 1, jako je prokainamid nebo chinidin.

- Předchozí podání amiodaronu.

- Léčba jinými léky jako je fenytoin sodný nebo acetaminofen.

Relativní kontraindikace

- Hepatopatie nebo selhání jater.

- Hypotenze, která nesouvisí s arytmiemi.

- Bradykardie.

- Nedostatek pseudocholinesterázy.

- Porfyrie.

- Starší.

Odkazy

1. McLeod, I.K. (2017). Lokální anestetika. Obnoveno z emedicine.medscape.com
2. Pubchem (s.f.). Lidokain Zdroj: pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Ogbru, O. (s.f.). Lidokain hcl injection.Recuperado z medicinenet.com
4. (s.f.). Lidokain Získáno z drogy.ca
5. Wikipedia (poslední rev 2018). Lidokain Zdroj: en.wikipedia.org
6. Wikipedia (poslední rev 2018). Lokální anestetikum. Zdroj: en.wikipedia.org
7. Urchu. C. (z Review in pain 2007). Normální přenos bolesti. Zdroj: ncbi.nlm.nih.gov
8. Medlineplus (Last Rev 2017). Spinální a epidurální anestézie. Získáno z medlineplus.gov