Chemická struktura sukcinylcholinu, mechanismus účinku a to, co slouží



sukcinylcholin o suxamethonium chlorid "Organická sloučenina", konkrétně kvarterní amin, který vykazuje farmakologickou aktivitu. Je to pevná látka, jejíž molekulární vzorec je C14H30N2O4+2. Protože má divalentní kladný náboj, tvoří organické soli s chloridovými, bromidovými nebo jodidovými anionty.

Sukcinylcholin je lék, který váže nikotinové acetylcholinové receptory v postsynaptické membráně neuromuskulárního spojení nebo koncové destičky, což vede k depolarizaci, blokování a ochablé svalové relaxaci. To je způsobeno velkou strukturní podobností mezi tímto a acetylcholinem.

Index

  • 1 Chemická struktura
  • 2 Mechanismus účinku (suxamethonium)
    • 2.1 Nikotinový receptor
  • 3 Na co to je??
    • 3.1 Zvláštní případy
  • 4 Vedlejší účinky
  • 5 Odkazy

Chemická struktura

Horní obrázek znázorňuje strukturu sukcinylcholinu. Kladné náboje jsou umístěny na dvou atomech dusíku, a proto jsou obklopeny ionty Cl.- prostřednictvím elektrostatických interakcí.

Jeho struktura je velmi flexibilní díky mnoha prostorovým možnostem, které jsou k dispozici pro rotaci všech jejích jednoduchých vazeb. Také představuje rovinu symetrie; jeho pravá strana je odrazem vlevo.

Strukturálně lze sukcinylcholin považovat za spojení dvou molekul acetylcholinu. To lze ověřit porovnáním každé ze stran s uvedenou sloučeninou.

Mechanismus účinku (suxamethonium)

Acetylcholin způsobuje depolarizaci v koncové destičce, která je schopna se pohybovat do sousedních svalových buněk, což umožňuje vstup Na+ a že se dosáhne prahového membránového potenciálu.

To vede k tvorbě akčních potenciálů v kosterních svalových buňkách, které iniciují jejich kontrakci.

Interakce acetylcholinu s jeho receptory je krátkodobá, protože je rychle hydrolyzována enzymem acetylcholinesterázou.

Naproti tomu sukcinylcholin je méně citlivý na působení indikovaného enzymu, takže zůstává delší dobu připojen k nikotinovému acetylcholinovému receptoru, což způsobuje prodloužení depolarizace.

Tato skutečnost zpočátku produkuje asynchronní kontrakci skupiny vláken kosterního svalstva, která je známá jako fascikulace. To je krátké trvání, pozorované hlavně v hrudníku a v břiše.

Následně je blokována neuromuskulární spojka nebo terminální deska s následnou inaktivací Na kanálů.+ a nakonec neschopnost uzavřít kosterní svalové buňky.

Nikotinový receptor

Nikotinový acetylcholinový receptor postsynaptické membrány neuromuskulárního spojení sestává z pěti podjednotek: 2α1, 1 p1, 1δ, 1ε.

Sukcinylcholin reaguje pouze s tímto receptorem a neváže se na acetylcholinové receptory gangliových buněk (α3, β4) a presynaptické nervové zakončení (α3, β2).

Receptory acetylcholinu postsynaptického terminálu neuromuskulárního spojení mají dvojí funkci, protože slouží jako Na kanály.+

Když se acetylcholin váže na podjednotky a, vznikají konformační změny, které způsobují otevření kanálu, který umožňuje vstup Na+ a výstup K+.

Jen málo účinků sukcinylcholinu bylo přičítáno možné interakci s centrálním nervovým systémem, což lze vysvětlit jeho neinterakcí s receptory acetylcholinu přítomnými v centrálním nervovém systému..

Kardiovaskulární účinky sukcinylcholinu nejsou přisuzovány bloku lymfatické uzliny. Pravděpodobně je to způsobeno postupnou stimulací ganglií vagu, projevenou bradykardií a stimulací sympatických ganglií exprimovaných s hypertenzí a tachykardií..

Ochablá ochrnutí kosterního svalu začíná 30 až 60 sekund po injekci sukcinylcholinu a dosahuje maximální aktivity po 1-2 minutách, což trvá 5 minut..

Na co to je??

- Působí jako coadjuvant anestetik v mnoha chirurgických operacích. Snad nejrozšířenějším použitím sukcinylcholinu je endotracheální intubace, což umožňuje adekvátní ventilaci pacienta během chirurgického zákroku..

- Neuromuskulární blokátory působí jako pomocné prostředky pro chirurgickou anestézii tím, že způsobují relaxaci kosterního svalstva, zejména břišní stěny, což usnadňuje chirurgický zákrok..

- Relaxace svalů má hodnotu v ortopedických výkonech, korekcích dislokací a zlomenin. Kromě toho se používá k usnadnění laryngoskopie, bronchoskopie a esofagoskopie v kombinaci s celkovou anestézií..

- Používá se ke zmírnění projevů psychiatrických pacientů podstupujících elektrokonvulze, jakož i při léčbě pacientů s přetrvávajícími záchvaty spojenými s reakcemi toxických léků..

- Mezi chirurgické zákroky, ve kterých byl použit sukcinylcholin, patří operace s otevřeným srdcem a intraokulární chirurgie, kde se léčivo podává 6 minut před produkcí očního incize..

Zvláštní případy

- Mezi pacienty s rezistencí na působení sukcinylcholinu patří pacienti s hyperlipidemií, obezitou, diabetem, psoriázou, bronchiálním astmatem a alkoholismem..

- Podobně pacienti s myasthenia gravis, což je stav, ve kterém je pozorována destrukce postsynaptických acetylcholinových receptorů v neuromuskulárních spojích, vyžadují k prokázání terapeutického účinku vyšší dávky sukcinylcholinu..

Vedlejší účinky

- Pooperační bolest se pravidelně objevuje ve svalech krku, ramen, boků a zad.

- U pacientů s těžkými popáleninami je třeba se vyvarovat použití sukcinylcholinu. Důvodem je zvýšení výkonu K+ prostřednictvím kanálů Na+ a K+, který se vyskytuje během vazby léčiva na receptory acetylcholinu, zvyšuje plazmatickou koncentraci K+. V důsledku toho může vést k zástavě srdce.

- Může být pozorován pokles krevního tlaku, zvýšení slinění, výskyt vyrážky, přechodná oční hypertenze a zácpa..

- Vedlejší účinky také zahrnují hyperkalcémii, hypertermii, apnoe a zvýšené uvolňování histaminu.

- Podobně je třeba se vyvarovat použití sukcinylcholinu u pacientů s městnavým srdečním selháním léčených digoxinem nebo jiným digitálně glykosidem..

Odkazy

  1. Wikipedia. (2018). Suxamethonium chlorid. Získáno dne 29. dubna 2018, z: en.wikipedia.org
  2. Pubchem. (2018). Sukcinylcholin Získáno dne 29. dubna 2018, z: pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
  3. Jeevendra Martyn, Marcel E. Durieux; Sukcinylcholin (2006). Nové pohledy na mechanismy působení staré drogy. Anesteziologie; 104 (4): 633-634.
  4. Sukcinylcholin (suxamethonium). Získáno dne 29. dubna 2018, z: librosdeanestesia.com
  5. Národní centrum informací lékařských věd. (2018). Sukcinylcholin Získáno 29. dubna 2018, z: fnmedicamentos.sld.cu
  6. Ammundsen, H.B., Sorensen, M.K. a Gätke, M.R. (2015) Odolnost vůči sukcinylcholinu. British J. Anaestehesia. 115 (6, 1): 818-821.
  7. Goodman, A., Goodman, L.S. a Gilman, A. (1980) Farmakologický základ terapeutik. 6ta Edic. Upravit. MacMillan vydávání Co. Inc.
  8. Ganong, W.F. (2004) Lékařská fyziologie. 19ªedic. Redakce Moderní manuál.
  9. Mark Oniffrey. (19. ledna 2017). Sukcinylcholin Získáno 29. dubna 2018, z: commons.wikimedia.org