Anticyklonální užívání drog, typy a mechanismy působení

antikonvulziva Používají se především pro epileptické záchvaty, některé psychopatologické poruchy, jako je bipolární porucha a především neuropatická bolest. Někdy se nazývají antiepileptika nebo antikonvulziva.

Existují klasické nebo první generace antiseptických léků a léků druhé generace. Nejmodernější jsou ty, které mají obvykle méně vedlejších účinků, i když oba typy jsou obecně stejně účinné.

Tyto léky působí eliminací nadměrné elektrické aktivity neuronů typických pro záchvaty. Pomáhají také zamezit šíření změněné aktivity v mozku. Také snižují bolest a vyvolávají relaxaci různými mechanismy.

První antimikrobiální lék byl bromid, který vznikl v roce 1857. V té době se předpokládalo, že epilepsie se objevila v důsledku nadměrné sexuální touhy. Zjistili, že bromid byl účinný proti epilepsii, ale způsobil impotenci a ovlivněné chování.

Později, v roce 1910, si uvědomili, že fenobarbital, který byl použit k indukci spánku, měl antikonvulzivní aktivitu. Tak, to se stalo první volbou léky na dlouhou dobu.

V roce 1930 byl vyvinut fenytoin, který léčil epileptické záchvaty, aniž by produkoval tolik sedace.

Na co jsou antiepileptika??

Anticyklotika se často používá pro různé typy epilepsie, pro neuropatickou bolest a určité psychopatologické poruchy. Některé z nich byly také užitečné při snižování abstinenčního syndromu nebo problémů s drogovou závislostí.

Epilepsie

Bylo prokázáno, že přibližně 70% pacientů s epilepsií zvládá kontrolovat záchvaty antikonvulzivy. Tyto léky však působí na symptomy a ne na původ onemocnění, proto nemohou léčit epilepsii a léčba musí být užívána po dlouhou dobu..

Neuropatická bolest

Protidrogové léky byly na počátku široce používány u lidí s epilepsií. Později zjistili, že by mohli uklidnit bolest způsobenou nervovým poškozením.

Nervy mohou být zraněny traumatem, kompresí, nemocemi, operacemi ... Tak jsou aktivovány, když by neměly vysílat signály bolesti bez užitečného účelu. To se nazývá neuropatie.

Přesný mechanismus účinku antikonvulziv není zcela objasněn. Zdá se, že tyto léky zabraňují přenosu signálů bolesti z poškozených nebo citlivých nervů.

Navíc, každý typ léku funguje lépe v některých podmínkách než v jiných. Například karbamazepin je široce používán k léčbě neuralgie trigeminu, což je stav, při němž dochází k silné bolesti obličeje..

Psychopatologické poruchy

Anti-ekonomické léky jsou také široce používány pro duševní poruchy, jako je bipolarita, hraniční porucha osobnosti nebo úzkostné poruchy..

 Bylo prokázáno, že tyto léky mohou léčit akutní mánie, agresivní a impulzivní chování spojené s poruchami osobnosti, poruchami příjmu potravy nebo agitací související s demencí. Jedním z těchto léků je oxkarbazepin.

Druhy antikonvulziv

Existují dva hlavní typy protidrogů: klasická nebo první generace a druhá generace. Každý z nich má lepší účinky ve specifických podmínkách. Sekundy byly vytvořeny s cílem snížit vedlejší účinky prvního.

Antikomici první generace

Tyto léky působí hlavně blokováním sodíkových nebo vápníkových kanálů, což snižuje aktivitu neuronů.

Mezi klasickými léky vyniká karbamazepin. Toto je nejvíce studovaný anticomitant v léčbě neuropathic bolesti. Funguje tak, že blokuje napěťově závislé sodíkové kanály a stabilizuje aktivitu neuronálních membrán. Na druhé straně blokuje receptor NMDA, který je aktivován sodíkem a vápníkem.

Mezi nejběžnější vedlejší účinky patří ospalost, nevolnost, závratě, diplopie (dvojité vidění) atd..

Další klasická antiklasika jsou difenylhydantoin a kyselina valproová. První také stabilizuje neuronální membrány. Kromě toho inhibuje uvolňování vápníku a kalmodulinu a modifikuje vodivost draslíku.

Obvykle se nepoužívá kvůli četným interakcím s jinými látkami a jejich vedlejšími účinky. Mezi nimi byly závratě, ataxie, sedace, dysartrie (problémy s artikulací jazyka), změny v kognitivních funkcích, akné, arytmie atd..

Na druhé straně se zdá, že kyselina valproová působí v gabergickém systému, tj. Zvyšuje inhibici produkovanou GABA. Navíc blokuje přenos excitačních látek, jako je aspartát a glutamát.

Jeho nežádoucí účinky zahrnují nevolnost, zvracení, třes, přibývání na váze a méně časté změny jater a pankreatitidy..

Druhé generace antikomunik

Nová antikonvulziva mají výraznější účinek na neurotransmitery, což zvyšuje účinek GABA různými způsoby. Mají také anti-glutaminergní účinky. Působí však na více úrovních, které ještě nebyly zcela pochopeny.

Mechanismus účinku antikonvulziv

Existuje mnoho mechanismů účinku, jako jsou agonisté receptoru GABA, což jsou léky, které napodobují tento neurotransmiter vazbou na jeho specifické receptory. Mezi nimi jsou kloazazam, klonazepam (což je benzodiazepin, který také slouží k léčbě myoklonu a úzkosti), fenobarbital a primidon.

Na druhé straně existují léky, které inhibují příjem GABA, to znamená, že buňky jsou absorbovány GABA pro jejich následnou eliminaci. Nejběžnější je tiagabin, který byl zaveden do klinické praxe v roce 1998.

Existují také inhibitory GABA transaminázy, enzymatického procesu, který metabolizuje tento neurotransmiter. Tato antikonvulziva inhibují aktivitu enzymu ke zvýšení extracelulární koncentrace GABA. Příkladem je bigamatrin. Jeho použití je však omezeno úrovní toxicity. Ve skutečnosti to nebylo schváleno ve Spojených státech.

Na druhé straně jiné léky potencují působení enzymu dekarboxylázy kyseliny glutamové (GAD), která přeměňuje glutamát (hlavní excitační neurotransmiter) na GABA. V tomto typu je gabapentin, pregabalin a valproát.

Posledně uvedené je jedním z nejpoužívanějších antiseizačních léků na světě, zejména pro generalizované epilepsie a částečné záchvaty.

Konečně existují léky, jejichž hlavním účinkem je blokování glutamátu, což je excitační neurotransmiter. Mezi ně patří felbamát, který má velmi omezené použití pro své vedlejší účinky (aplastická anémie a selhání jater) a topiramát.

Dalšími léky s různými nebo málo známými mechanismy účinku jsou levetiracetam, brivaracetam a rufinamid..

Volba každého antivirového léčiva bude záviset na individuálních vlastnostech každého pacienta (věk, symptomy atd.).

Novější antiseizialy mají obvykle méně vedlejších účinků, proto se obvykle používají jako první možnost. Pokud nejsou pro pacienta účinné, mohou být předepsány jiné starší.

Odkazy

1. Alba, N. C. (2008). Antikonvulziva v léčivech impulsivity. Actas Esp Psiquiatr, 36 (3), 46-62.
2. Anticomicials. (s.f.). Získáno 16. dubna 2017, od Neurowikia: neurowikia.es.
3. Antikonvulzivum. (s.f.). Citováno dne 16. dubna 2017, z Wikipedie: Wikipedia.org.
4. Anti-záchvatové léky: Úleva od bolesti nervů. (s.f.). Citováno dne 16. dubna 2017 z Mayo Clinic: mayoclinic.org.
5. Epilepsie léky k léčbě záchvatů. (s.f.). Citováno dne 16. dubna 2017 z webu WebMD: webmd.com.
6. Ochoa, J. (8. března 2016). Antiepileptika. Zdroj: Medscape: emedicine.medscape.com.
7. Saíz Díaz, R. (2004). Antiepileptika: Přínos nových léků. Získané z terapeutických informací Národního zdravotního systému: msssi.gob.es.
8. Léky proti záchvatům. (s.f.). Citováno dne 16. dubna 2017 z RxList: rxlist.com.