Co je to Cefalotina, mechanismus účinku, dávka



cefalothin je antibakteriální skupina cefalosporinů, jejíž účinek je podobný účinku penicilinů. Převažující akční spektrum je na gram-pozitivních a některých gram-negativních bakteriích. Je to první cefalosporin prodaný v roce 1964.

Cefalosporiny jsou skupinou antibiotik vyvinutých v polovině minulého století. Její název pochází z názvu houby -Cephalosporium acremonium-, ze které byla získána sloučenina s baktericidními vlastnostmi. Tento objev, který nastal v roce 1948, byl výchozím bodem pro vývoj nové třídy antimikrobiálních látek..

Cefalosporinová antibiotika se postupem času vyvinula v závislosti na změnách jejich spektra baktericidních účinků. Tato změna umožnila jeho zařazení do pěti generací, které patří k cefalotině první generaci.

Baktericidní aktivita antibiotika, stejně jako jiných cefalosporinů první generace, je na gram-pozitivních zárodcích. Některé gram-negativní bakterie jsou však také citlivé na jeho použití.

Podávání cefalothinu je výhradně parenterální, intravenózně i intramuskulárně. Intramuskulární podání je však vzácné vzhledem k lokálním účinkům medikace, které zahrnují bolest.

Intravenózně antibiotikum rychle dosáhne terapeutických hladin a vazby na proteiny. Jeho poločas je relativně krátký, od 45 minut do jedné hodiny. To může snadno se šířit do nějaké tkáně, kromě nervového systému, protože to nepronikne hematoencefalickou bariérou. Více než 30% je inaktivováno v játrech a jeho eliminace je v moči.

Cefalotin je cenově dostupný, účinný, bezpečný a velmi dobře snášený lék. V současné době se léčivo používá v mnoha zemích pro léčbu infekcí citlivými bakteriemi. Ve Spojených státech, FDA přerušil použití cefalothinu, kvůli existenci účinnějších cefalosporinů..

Index

  • 1 Na co se používá??
    • 1.1 Citlivé bakterie
    • 1.2 Klinické použití
  • 2 Mechanismus působení
  • 3 Dávkování u dospělých a pediatrických pacientů
    • 3.1 Dospělí
    • 3.2 Pediatrická populace
  • 4 Vedlejší účinky
    • 4.1 Ledviny
    • 4.2 Alergické nebo hypersenzitivní reakce
    • 4.3 Trávicí systém
    • 4.4 Hematologické
    • 4.5 Játra
    • 4.6 Nervový systém
    • 4.7 Lokální účinky
  • 5 Kontraindikace
    • 5.1 Absolutně
    • 5.2 Příbuzní
  • 6 Odkazy

Na co to je??

Užitečnost cefalothinu je založena na spektru baktericidních účinků, které má. Termín baktericidní spektrum označuje citlivost různých skupin bakterií na antibiotikum. V případě cefalosporinu první generace je jeho účinek na gram-pozitivní a některé gram-negativní bakterie.

Cefalosporiny byly vyvinuty jako alternativa k použití penicilinů, s podobným účinkem, ale vynikajícím spektrem účinku.

Citlivé bakterie

Gram-pozitivní bakterie, jako jsou Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis a S. auereus. Také působí proti gram-negativním bakteriím Klebsiella sp, Proteus mirabilis a Escherichia coli. Jeho použití je možné v případě Shigella sp. a Salmonella sp.

Účinek na chřipku Haemophilus je omezený a vyžaduje spojení s jiným antibiotikem. Enterokoky jsou rezistentní na téměř všechny cefalosporiny, včetně cefalothinu.

Klinické použití

Citlivost bakterií na antibiotikum umožňuje jeho použití při infekcích, kde se tyto bakterie účastní. Častá je léčba povrchových i hlubokých infekcí. Distribuční charakteristiky cefalothinu navíc dávají užitek v měkkých tkáních, stejně jako v kostech a kloubech.

Infekce, kde se cefalothin běžně používá, jsou:

- Pyodermitida nebo kožní infekce. Běžné zárodky kůže mohou za určitých okolností způsobit infekci měkkých tkání. Jedná se o bakterie Staphylococcus aureus nebo Streptococcus epidermidis.

- Druhotné kožní infekce popálenin. Popáleniny kůže způsobují ztrátu ochranné bariéry a vystavení hlubokých rovin. Důsledkem těchto lézí je bakteriální invaze a infekce jak dermis, tak subkutánní a dokonce svalové tkáně..

- Otitis externa a média. Jedním z původců otitis externa je Staphylococcus aureus. Bakterie jako Streptococcus pneumoniae, Streptococcus skupiny A a Haemophillus influenzae mohou způsobit otitis media.

- Faryngitida a jiné infekce horních dýchacích cest, zejména ty, které jsou způsobeny Streptococcus pyogenes.

- Pneumonie produkovaná citlivými zárodky, jako je Streptococcus pneumoniae.

- Bakteriální endokarditida V případech, kdy je infekce způsobena Streptococcus viridans nebo Staphylococcus citlivým na meticilin.

- Infekce močových cest, jako jsou infekce vyvolané Escherichia coli.

- Akutní cholecystitis. Zánět žlučníku v přítomnosti nebo nepřítomnosti kamenů může způsobit bakteriální infekci.

- Osteomyelitida.

- Septická artritida.

- Septikémie.

Navíc, před operacemi, cephalotin je používán jako volba předejít infekcím.

Mechanismus působení

Cefalosporiny jsou beta-laktamová antibiotika, jejichž aktivita zabraňuje syntéze buněčné stěny bakterií. To je způsobeno inhibicí transpeptidázových enzymů nezbytných pro syntézu ochranné bariéry. V důsledku toho dochází k bakteriální smrti.

Stěna bakteriálních buněk je tvořena proteinovými molekulami spojenými s uhlohydrátem, nazývaným peptidoglykany. Tyto molekuly poskytují stabilitu a odolnost vůči buněčné membráně bakterií, což umožňuje její růst a replikaci.

Transpeptidázy jsou enzymy zodpovědné za syntézu peptidoglykanu. Tyto enzymy se nazývají proteiny vázající penicilin (PFP), protože molekuly beta-laktamových antibiotik mohou být navázány na jejich strukturu..

Účinek antibiotik, jako je například cefalothin, vyžaduje vazbu na PFP, aby se zabránilo jejich funkci syntézy. V důsledku toho peptidoglykany nebudou schopny vázat se na buněčnou stěnu bakterie v důsledku inhibice transpeptidáz.

Ztráta konfigurace, zvýšení permeability a poranění buněčné stěny nakonec způsobují smrt bakterie..

Dávkování u dospělých a pediatrických pacientů

Účinnost antibiotik, zejména cefalosporinů, závisí na jejich stálosti v plazmě ve vhodných koncentracích. Dávka vypočtená na základě hmotnosti a intervalu mezi dávkami zaručuje antimikrobiální účinek proti specifické bakterii.

Prezentace cefalothinu je v ampulích obsahujících lyofilizovaný prášek. Podání je parenterálně, výhodně intravenózně, po rekonstituci a naředění.

Dospělí

V závislosti na závažnosti infekce se denní dávka u dospělých pohybuje mezi 75 a 150 mg / kg / den. Obecně lze podávat 1 až 2 gramy intravenózně v intervalech 4, 6 nebo 8 hodin, bez překročení 12 gramů za den. Toto dávkovací schéma zajišťuje udržení terapeutických dávek v plazmě pro boj s infekcí.

V případě závažných infekcí, jako je osteomyelitida nebo sepse, je uvažováno použití maximální dávky v krátkém intervalu mezi dávkami..

Při jaterní hladině se přibližně 35% cefalothinu transformuje na metabolit se sníženou aktivitou. 65 až 70% antibiotika se vylučuje močí, což znamená úpravu dávky v případě selhání ledvin. Dávka s ohledem na rychlost glomerulární filtrace - vyjádřená v mililitrech za minutu - je:

- Od 30 do 50 ml / min se používá 1 gram každých 6 hodin.

- Mezi 10 a 30 ml / min, 1 gram každých 8 hodin.

- Méně než 10 ml / min, 1 gram každých 12 hodin nebo 500 mg každých 6 hodin

- V případech hemodialýzy a peritoneální dialýzy bude snížení dávky mezi 20 a 50%..

Pediatrické

Vzhledem k nezralosti ledvinového aparátu u kojenců a mladých kojenců by mělo být jeho podávání opatrné. Dávka cefalotinu 50 mg / kg / den v rozmezí ne méně než 8 hodin může být použita bezpečně.

U menších dětí, předškolních a školních dětí se účinná dávka pohybuje od 80 do 160 mg / kg / den v intervalech 6 až 8 hodin..

Vedlejší účinky

Přestože je lék bezpečný a dobře snášenlivý, je možné pozorovat některé reakce - vzácné - s použitím cefalothinu..

Renální

Existují tři faktory, které vyvolávají renální účinky v důsledku použití cefalothinu:

- Současné užívání nefrotoxických léčiv, jako je amikacin.

-  Předcházející selhání ledvin, které může být zvýšeno použitím antibiotika.

- Reakce přecitlivělosti může vést k ukládání imunitních komplexů, což vede k selhání ledvin.

Při adekvátní aplikaci a při nepřítomnosti přecitlivělosti na léčivo má cefalothin vzácně vliv na funkci ledvin.

Alergické nebo hypersenzitivní reakce

Nejsou běžné a lze je pozorovat u 10 až 15% pacientů užívajících cefalothin. Zahrnují jak kožní reakce, tak respirační symptomy. Systémové účinky mohou vést k periferní vazodilataci a šoku.

Hypersenzitivita je zprostředkována haptenovou protilátkovou reakcí v důsledku předchozí expozice léku.

Reakcemi mohou být kožní vyrážka, lokální nebo generalizovaná vyrážka a svědění. Nejčastějšími respiračními symptomy jsou nazální kongesce, rinorea, kýchání a hyperreaktivita průdušek. V závažných případech je možný angioedém, edém glottis a anafylaktický šok.

Přecitlivělost může vyvolat renální insuficienci imunologického původu, i když je vzácná.

Trávicí systém

Přestože je dobře snášeným lékem, je možné pozorovat gastrointestinální účinky, jako je nevolnost, zvracení a průjem léků. Pseudomembranózní kolitida je způsobena replikací Clostridium difficile způsobenou poklesem střevní bakteriální flóry.

Hematologické

Hematologické nežádoucí účinky jsou velmi vzácné a mohou být pozorovány hemolytické anémie, deplece krevních destiček nebo pokles všech krevních buněk - pancytopenie, jejíž mechanismus není dosud jasný..

Játra

Účinek cefalothinu v játrech je vzácný a zahrnuje přechodné zvýšení hladiny bilirubinu a jaterních enzymů..

Nervový systém

Cefalotin neprochází hematoencefalickou bariérou, takže neurologické symptomy prakticky neexistují. Symptomy jako závratě nebo bolesti hlavy během léčby nejsou obvykle spojeny s užíváním cefalotinu, je však možné pozorovat přechodné zmatky.

Lokální efekty

Intramuskulární i intravenózní injekce mohou vyvolat lokální zánětlivé reakce. Intramuskulární cesta se nedoporučuje kvůli podráždění a lokální bolesti po umístění léku. Flebitida je komplikace spojená s intravenózním použitím.

Kontraindikace

V některých případech je použití cefalothinu nebo cefalosporinů zakázáno nebo omezeno. Kontraindikace užívání léčiva může být absolutní nebo relativní v závislosti na implicitním riziku pro zdraví.

Absolutní

Absolutní kontraindikací pro použití cefalothinu je přecitlivělost nebo alergie prokázaná jeho složce. Při anafylaxi peniciliny je kontraindikováno použití jakéhokoliv cefalosporinu. To je způsobeno podobností složek molekul, které mohou vyvolat zkřížené reakce těžké hypersenzitivity.

Relativní

- Přecitlivělost na penicilin, která nezahrnuje anafylaxi.

- Těhotenství Cefalotin je rizikový lék třídy B bez teratogenních účinků na plod u zvířat. Podávání u těhotných žen by mělo být pod dozorem.

- Jaterní nedostatečnost.

- Poruchy zažívacího ústrojí, zejména chronických colopatií.

- Renální insuficience.

- Hematologické změny.

- Hypoproteinemie.

- Současné použití s ​​aminoglykosidy, probenecidem nebo antikoagulancii.

Odkazy

  1. Redaktoři Drugs.com (2003). Keflin. Získané z drug.com
  2. Bardal, SK; Martin DS (Aplikovaná farmakologie, 2011). Cefalosporiny. Obnoveno z sicncedirect.com
  3. (s.f.). Keflin. Recuperado de medicamentos.com.mx
  4. Choudhary, D (2017). Cefalotin (cefalotin): použití, dávkování, vedlejší účinky, interakce a kontraindikace. Získané z doctoralerts.com
  5. Griffith, RS; Black, HR (1964). Cefalothin, nové antibiotické předběžné klinické a laboratorní studie. Obnoveno z Jamanetwork.com
  6. [email protected]: FDA Approved Drug Products (s.f.). Cephalotin sodný. Získáno z accessdata.fda.gov
  7. Mansilla, M (s.f.). Cefalosporiny. Obnoveno z infecto.edu.uy
  8. Medscape editory (2017). Cefazolin. Zdroj: reference.medscape.com
  9. Fooks, C (2018). Cefalosporiny první generace. Získané z drug.com
  10. Wikipedia (poslední rev 03/2018). Cefalotina. Zdroj: es.wikipedia.org
  11. Macheboeuf, P; Contreras-Martel, C; Job, V; Dideberg, O; Dessen, A (2013). Proteiny vázající penicilin: klíčoví aktéři v procesu bakteriálních buněčných cyklů a lékové rezistence. Zdroj: academ.oup.com
  12. Moramezi F; Barati M; Masihi S (2008). Srovnání cefalothinu a ampicilinu + gentamicinu při léčbě pyelonefritidy v těhotenství. Zdroj: pjms.com.pk
  13. Campagna, JD; Bond, MC; Schabelman, E; Hayes, BD (2012). Použití cefalosporinů u pacientů s alergií na penicilin. Zdroj: medscape.com
  14. (s.f.) Effets secondaires céphalothine. Obnoveno z vaucluse-ambulances.fr