Vlastnosti citalopramu, vedlejší účinky a indikace

citalopram Je to dobře známé antidepresivum, které je součástí selektivního inhibitoru zpětného vychytávání serotoninu (SSRI). Je to jedna z nejpoužívanějších látek k léčbě problémů souvisejících s náladou a depresí.

Citalopram je prodáván pod značkami jako Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus nebo Cipramil. Tímto způsobem všechny tyto léky odkazují na stejnou účinnou látku, citalopram.

Citalopram je lék určený k léčbě deprese a prevence relapsů, léčby panické poruchy s agorafobií nebo bez ní a léčby obsedantně-kompulzivní poruchy..

Tento lék má dnes dostatek důkazů, které mají být katalogizovány jako dobře snášená a účinná antidepresiva. Z tohoto důvodu je to jeden z nejpoužívanějších léků k léčbě deprese.

V tomto článku se věnujeme charakteristice citalopramu. Jsou vysvětleny jeho farmakokinetické vlastnosti a způsob účinku a předpokládají se možné nežádoucí účinky, bezpečnostní opatření a indikace tohoto přípravku.

Charakteristiky a mechanismus působení

Citalopram je antidepresivum, které patří do skupiny selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI)..

Tudíž se skládá z psychotropního léku, který působí přímo na receptory neurotransmiteru serotoninu.

Serotonin je vysoce důležitá mozková substance, která hraje velké množství funkcí. Mezi nimi vyniká regulace nálady osoby.

Čím větší množství serotoninu má mozek, tím větší je nálada osoby. Naopak nízké hladiny této látky v mozku jsou často spojeny s depresivními epizodami a úpadkem nálady.

V tomto smyslu je citalopram lékem, který působí přímo na mozek a inhibuje zpětné vychytávání serotoninu. Inhibicí jeho zpětného vychytávání se množství této látky zvyšuje v mozku a nálada se zvyšuje.

Vědecky schválené použití citalopramu jsou: symptomy deprese, sociální úzkost, panická porucha, obsedantně-kompulzivní porucha, Huntingtonova choroba a premenstruační dysmorfní porucha.

V praxi je však citalopram často používán také k intervenci: úzkostné problémy, onychofágie, porucha pozornosti hyperaktivita, poruchy příjmu potravy, alkoholismus a různé typy sociální fobie.

Indikace a dávky

Léčba citalopramem musí být specifikována lékařem, který musí stanovit adekvátnost léků a dávky, které musí být podány..

Z tohoto důvodu musí být před zahájením léčby citalopramem přesně dodržovány pokyny pro podávání léku indikované lékařem, který přípravek obdržel..

Na druhou stranu by mělo být také lékařem, který určuje délku léčby citalopramem a progresivní období snižování léčiv. Je důležité, abyste léčbu náhle neukončili nebo neužívali jiné dávky než předepsané.

I když dávky a doba trvání léčby jsou postupy, které musí lékař provést, citalopram představuje řadu základních indikací, které mohou sloužit jako reference pro uživatele, ale nikoli jako návazná směrnice. Jsou to:

1 - Deprese

Deprese je hlavní duševní porucha, pro kterou je použití citalopramu indikováno. Obvyklá dávka pro léčbu deprese u dospělých jedinců je 20 miligramů denně.

Pokud to lékař považuje za nutné, může se rozhodnout, že tuto dávku bude postupně zvyšovat, dokud nedosáhne maximálně 40 miligramů denně..

2 - Anguish porucha

Úzkostná porucha je další ze změn, pro které je použití citalopramu indikováno. V tomto případě jsou obecné aplikační dávky nižší, přičemž se odhaduje počáteční množství 10 miligramů denně.

Po týdnu léčby může lékař zvýšit dávku na 20 nebo 30 miligramů denně. Pouze ve specifických případech dosahuje podání citalopramu pro léčbu úzkostných poruch maximální dávky 40 miligramů denně..

3-Obsedantně kompulzivní porucha

Dávky citalopramu indikované pro léčbu obsedantně-kompulzivní poruchy jsou stejné jako v případě deprese. Počáteční dávka je obvykle 20 miligramů denně a může být zvýšena na maximálně 40 miligramů denně.

Další použití citalopramu

Schválená použití citalopramu jsou: léčba depresivních symptomů, sociální úzkostné poruchy, panické poruchy, obsedantně-kompulzivní poruchy, Huntingtonovy choroby a premenstruační dysmorfní poruchy.

Citalopram, i když nemá vědecké údaje o jeho účinnosti, se také používá k léčbě onychofágie, poruchy pozornosti, hyperaktivity, tělesné dysmorfní poruchy, poruch příjmu potravy a alkoholismu..

V tomto smyslu se zdá, že určité patologie mají zvláštní vztah s citalopramem, což je skutečnost, která v současné době ovlivňuje účinky léku na léčbu těchto onemocnění. Nejdůležitější jsou:

1 - Alzheimerova choroba

Studie provedená v roce 2014 ukázala, že citalopram podávaný u myší do značné míry zastavil (78%) růst beta amyloidních plaků, které způsobují neuronální smrt typickou pro Alzheimerovu chorobu..

Stejná studie aplikovaná na vzorek 23 osob ukázala, že citalopram snížil produkci beta amyloidového proteinu o 37%, což je důvod, proč se předpokládá, že tento lék by mohl být prospěšný při léčbě Alzheimerovy choroby..

2 - Diabetická neuropatie

Citalopram, přestože nemá klinická data, byl používán extenzivně as účinnými výsledky ke snížení příznaků diabetické neuropatie a předčasné ejakulace..

3 - Prevence migrény

I když je citalopram v prevenci migrén méně účinný než amitriptylin, zdá se, že kombinace obou léčiv vykazuje lepší výsledky než použití jednoho léčiva..

4- Autismus

Multicentrická randomizovaná kontrolovaná studie provedená v roce 2009 se zaměřila na zkoumání účinků citalopramu na léčbu autismu. Výsledky neprokázaly žádný přínos a ukázaly některé nepříznivé účinky, takže se jedná o použití citalopramu v léčbě autismu.

Farmakokinetické vlastnosti

Citalopram je vysoce studovaný a zkoumaný lék. Z tohoto důvodu jsou nyní k dispozici pevné údaje o jeho farmakokinetických vlastnostech.

Vyšetřování léčiva umožnilo vymezit procesy absorpce, metabolismu a eliminace citalopramu.

1- Selektivita

Citalopram je dnes považován za nejselektivnější inhibitor zpětného vychytávání serotoninu. Mnoho studií in vitro potvrdilo, že účinek léku v mozku se zaměřuje výhradně na inhibici zpětného vychytávání serotoninu.

V tomto smyslu na rozdíl od jiných léků SSRI citalopram minimálně inhibuje zpětné vychytávání jiných látek, jako je adrenalin nebo dopamin..

Data konkrétně ukazují, že rychlost konstantní inhibice vychytávání serotoninu je více než 3 000 krát nižší než u noradrenalinového příjmu..

Citalopram tak vykazuje významně vyšší účinnost než jiné léky, jako je parxotin, sertralin nebo fluoxetin při inhibici této látky..

Navzdory tomu, že jde o nejselektivnější lék, to znamená, že působí specifičtěji na mechanismy mozku, které musí působit, citalopram není nejúčinnějším antidepresivem..

Paroxetin, například, navzdory působení méně selektivním způsobem, a tudíž ovlivňujícím jiné mozkové mechanismy, které nejsou spojeny s depresí, se ukázal jako účinnější při inhibici zpětného vychytávání serotoninu, protože jeho účinky jsou intenzivnější.

2 - Absorpce

Citalopram je lék, který se snadno vstřebává. Jeho absorpce není ovlivněna příjmem potravy a vykazuje perorální biologickou dostupnost přibližně 80%.,

Nejvyšší plazmatické hladiny látky jsou přítomny mezi dvěma a čtyřmi hodinami po podání.

Citalopram je široce distribuován v různých periferních tkáních a má vazbu na plazmatické proteiny 80%. To znamená, že představuje minimální pravděpodobnost, že se bude podílet na lékových interakcích, které se vyskytují sekundárně po vytěsnění léčiva vázajícího protein..

V klinicky relevantních dávkách má citalopram lineární farmakokinetiku. To znamená, že má lineární korelaci mezi dávkou a stabilní koncentrací léčiva a jeho metabolitů.

Citalopram je dnes považován za jeden z antidepresiv s lepší absorpcí v lidském těle. Proces absorpce a distribuce není změněn jinými proměnnými, takže jeho účinky jsou obvykle poměrně přímé.

3 - Metabolismus

Při požití citalopramu přecházejí léčivé látky do krve do jater, kde se lék metabolizuje.

Játra metabolizují citalopram dvěma kroky N-demethylace na dimethylcitalopram (DCT) prostřednictvím CYP2C19 a na didemethylcitalopram (DDCT) prostřednictvím CYP2D6..

Oxidace je produkována monoaminoxidázou A a B a aldehyd oxidázou za vzniku derivátu kyseliny propionové a oxid-N-citalopramu..

Prostřednictvím stabilních koncentrací je množství metabolitů ve vztahu k léčivu citalopram mezi 30 a 50% u DCT a mezi 5 a 10% u DDCT..

4- Eliminace

Citalopram představuje dvojfázovou eliminaci. Distribuční fáze v těle trvá přibližně 10 hodin a průměrná životnost léku je mezi 30 a 35 hodinami.

Citalopram je tedy lék, který má v těle dlouhý život, a proto může být podáván pouze jednou denně. Až 23% léčiva se vylučuje močí.

5 - Farmakokinetické účinky související s věkem

Studie, které analyzovaly jak jednorázové dávky, tak i opakované dávky citalopramu u osob starších 65 let, ukazují, že se koncentrace přípravku zvyšuje mezi 23 a 30% ve srovnání s mladšími jedinci..

Z tohoto důvodu se doporučuje, aby starší pacienti dostávali nižší počáteční dávky citalopramu, protože účinek na jejich tělo je vyšší.

6. Jaterní dysfunkce a farmakokinetické účinky

U osob s poškozením jater je perorální clearance citalopramu snížena o 37%. Lék tak může představovat větší počet rizik pro tuto populaci, proto se doporučuje podávání nízkých a kontrolovaných dávek u jedinců s jaterní nedostatečností..

7 Renální dysfunkce a farmakokinetické účinky

U osob s mírným nebo středně závažným poškozením ledvin je clearance citalopramu snížena o 17%. U těchto jedinců není nutná úprava dávky, ale může být nezbytné snížit množství léků u lidí s chronickou nebo těžkou dysfunkcí ledvin..

Vedlejší účinky

Jak u všech léků, použití citalopram může způsobit několik nežádoucích účinků. Ty mají tendenci být mírné nebo střední intenzity, nicméně je nezbytné informovat lékaře, kdykoliv je některý z účinků intenzivní nebo nezmizí..

Hlavní vedlejší účinky, které mohou způsobovat použití citalopramu jsou: \ t

1. Nevolnost a zvracení.
2. Průjem a zácpa.
3. Bolest žaludku nebo pálení žáhy.
4. Snížená chuť k jídlu a hubnutí.
5. Časté nutkání k močení.
6. Nadměrné pocity únavy.
7. Zobecněná slabost.
8. Nekontrolovatelný chvění v určité oblasti těla.
9. Bolesti svalů nebo kloubů.
10. Sucho v ústech.
11. Změny nebo snížení sexuální touhy a kapacity.
12. Těžká a nadměrná menstruace.
13. Bolesti na hrudi.
14. Dušnost.
15. Závrat a mdloby.
16. Zvýšení srdeční frekvence.
17. Sluchové nebo zrakové halucinace.
18. Vysoká horečka.
19. Nadměrné pocení.
20. Zmatek.
21. Ztráta vědomí nebo koordinace.
22. necitlivost svalů nebo křečových kontrakcí.
23. Úly, puchýře nebo vyrážka.
24. Obtížné dýchání nebo polykání.
25. Zánět obličeje, krku, jazyka, rtů, očí, rukou nebo nohou.
26. Neobvyklé krvácení nebo podlitiny.
27. Bolesti hlavy a problémy s koncentrací nebo pamětí.

Odkazy

1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezcan E, Semercioz A (2002).Účinnost citalopramu v léčbě předčasné ejakulace: placebem kontrolovaná studie. Vnitřní J. Impot. Res. 14 (6): 502-5.

2. CitalopramMedline, Národní knihovna medicíny Spojených států.

3. Keller MB (prosinec 2000). "Citalopram pro léčbu deprese: přehled 10 let zkušeností a údajů z USA klinické studie ".J Clin Psychiatry.".61(12): 896-908.

4. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Citalopram předávkování - přehled případů léčených ve švédských nemocnicích". Toxicol Clin. Toxicol. 35 (3): 237-40.

5. Rang HP (2003).Farmakologie. Edinburgh: Churchill Livingstone. str. 187. ISBN 0-443-07145-4.

6. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (Jan 1996). "Citalopram v léčbě alkoholismu: dvojitě zaslepená placebem kontrolovaná studie".Farmakopsychiatrie. 29 (1): 27-9.